NĚMECKÝ BILD: TRUMPŮV „ZÁZRAČNÝ LÉK“ REMDESIVIR JE NYNÍ DESETKRÁT ÚČINĚJŠÍ!

S pozitivní a výbušnou zprávou přišel německý deník BILD. Ten se totiž zastal jak bývalého prezidenta USA Donalda Trumpa v souvislosti s přístupem léčení lidí nemocných s Kovidem-19, tak léku Remdesivir, jehož kombinace s njinými schválenými léky dělá přímo zázraky. Dosud slibné úspěchy v boji proti koroně slibovalo pouze jedno očkování. Ale to by se mohlo brzy změnit. Existují dobré zprávy pro léčbu pacientů s Covid-19: Vědci spojili známý lék Remdesivir s různými přípravky proti hepatitidě C a učinili úžasné pozorování: Touto kombinaí se účinek proti koronovým virům desetkrát zvýšil!

„Naším cílem je vyvinout kombinaci perorálních aktivních látek, které mohou ambulantní pacienti užívat, než budou muset jít do nemocnice,“ vysvětluje Robert Krug, jeden z vědců zapojených do studie, na portálu SCINEXX.

Bývalý americký prezident Donald Trump (74) již prohlásil, že Remdesivir je zázračným lékem proti Covid-19, ale úspěchy s ním byly zatím spíše mírné. Přípravek dokázal blokovat konstrukci nových takzvaných RNA řetězců v koronaviru, „ale tento účinek není trvalý a účinek proti Covid je proto slabý,“ uvádí se na vědeckém portálu.

Na správnou cestu přivedla vědce náhoda

Jak tomu často ve vědě bývá, současný za současným úspěchem stojí náhoda. Vědci z Rensselaer Polytechnic Institute v New Yorku, nejstarší technické univerzity v Severní Americe, přišli na důležitou věc: Důležitá složka koronaviru, která je důležitá pro buněčné dělení, připomínala další část viru hepatitidy C („žloutenka“).

Když vědci začali léčit lidské buněčné kultury infikované koronavirem léky na žloutenku, byli ohromeni: Čtyři z deseti přípravků bylo napojených na úplně jiný výběžek viru! V souvislosti s přípravkem Remdesivir se náhle objevil desetkrát silnější účinek, který zabraňoval množení viru.

Výhoda tohoto objevu: Všechny použité přípravky jsou již na trhu schváleny! Pokud se objev amerických vědců potvrdí v dalších studiích, bude existovat skutečně slibný přístup k léčbě onemocnění přípravkem Covid-19 a k vývoji perorálních přípravků. A to by byla v dnešní době opravdu dobrá zpráva: Pilulka proti Coroně – skutečný sen!


MOŽNÁ VÁM UNIKLO:


A webový portál scinexx.de, ze kterého BILD čerpal informace, potom přesně k Remdesiviru uvádí:

Vědci našli způsob, jak desetkrát zvýšit účinek koronavirového přípravku remdesivir. Jejich testy odhalily, že čtyři známé léky proti hepatitidě C působí také proti proteázám SARS-CoV-2. Spolu s Remdesivirem mohou účinně inhibovat množení koronaviru – a otevírat tak nové možnosti léčby přípravkem Covid. Může být dokonce použit k vývoji perorálního antidota.

Přes úspěchy s koronavirovými vakcínami stále neexistuje účinná léčba léčby Covid-19. Kortizonová účinná látka dexamethason pomáhá při těžkých cyklech a antivirový remdesivir inhibuje množení koronaviru v raných stádiích. Toho dosahuje tím, že se „vydává“ za stavební blok nukleotidů a blokuje tak konstrukci nových řetězců RNA. Tento účinek však není trvalý, a účinek přípravku proti Kovidu je proto slabý.


Remdesivir (vývojový kód je GS-5734) je experimentální antivirotikum, které účinkuje jako analog adenosinu. Vyvinula jej americká společnost Gilead Sciences k léčbě infekcí způsobených viry Ebola a Marburg. Ukázalo se však v buňkách být účinné i proti jiným RNA virům včetně koronavirů. Ověřuje se též jeho účinnost proti onemocnění covid-19. V listopadu 2020 Světová zdravotnická organizace ve svém stanovisku nedoporučila jeho používání jako léku tomuto onemocnění, neboť chyběly jakékoli důkazy, že přípravek zvyšuje šance na přežití pacientů s touto nemocí či že u nich snižuje potřebu plicní ventilace. [wiki]


Koronavirová proteáza jako výchozí bod

Nyní mohl výzkumný tým najít způsob, jak významně zvýšit účinky remdesiviru – a to poměrně jednoduchým způsobem. Protože již existují testované léky proti virové hepatitidě C, které v kombinaci s remdesivirem zvyšují jeho účinek až desetkrát, jak zjistili Khushboo Bafna z Rensselaer Polytechnic Institute a jeho kolegové v laboratorních testech.

Vědci přišli s myšlenkou testování účinných látek na hepatitidu, protože klíčový enzym v koronaviru SARS-CoV-2 je strukturálně velmi podobný enzymu viru hepatitidy C (HCV) – hlavní proteázy. Bez tohoto enzymu nemůže virus produkovat proteiny, které potřebuje k znásobení svého genetického složení. Proto se již dlouho považuje za slibný výchozí bod pro inhibitory proti SARS-CoV-2.

Léky na hepatitidu v testu

Ve své studii Bafna a jeho tým nejprve pomocí počítačového programu zkoumali, zda se k proteáze SARS-CoV-2 může připojit také deset již vyvinutých inhibitorů proteázy proti hepatitidě C. Virtuální experimenty ukázaly, že všech deset inhibitorů HCV zapadá do vazebné kapsy koronavirové proteázy. „To naznačuje, že tato činidla mají také inhibiční účinek na hlavní proteázu SARS-CoV-2,“ uvedli vědci.

Poté zkontrolovali, zda tomu tak je, pomocí lidských buněčných kultur, které byly infikovány koronavirem. Ve skutečnosti sedm z deseti činidel HCV vykazovalo inhibiční účinek na replikační a proteázovou aktivitu koronaviru. K překvapení vědců se čtyři z těchto účinných látek – simeprevir, vaniprevir, paritaprevir a grazoprevir – nevázaly podle očekávání na hlavní proteázu, ale na druhou proteázu SARS-CoV-2, proteázu podobnou papainu (PLpro ).

Desetinásobný účinek

Přínos tohoto neočekávaného inhibičního účinku se ukázal, když výzkumný tým testoval léky proti hepatitidě spolu s remdesivirem. Ukázalo se, že čtyři inhibitory HCV, které působily na proteázu PL, zvýšily antivirový účinek Remdesiviru až desetkrát. „Vidíme zde slibnou synergii, která by mohla vést k novým agentům proti Covid-19, pokud tento účinek potvrdí další studie,“ říká kolega Bafny Gaetano Montelione.

Protože léky proti hepatitidě již byly klinicky testovány, mohly být také relativně rychle schváleny proti přípravku Covid-19. „Kombinované použití remdesiviru s takovými inhibitory PL proteázy by mohlo změnit lék v léčbě pacientů s Covid-19,“ zdůrazňuje spoluautor Adolfo Garcia-Sastre z Icahn School of Medicine v nemocnici Mount Sinai v New Yorku. „Mohlo by to také snížit riziko vývoje rezistentních mutantů SARES-CoV-2.“

Příležitosti pro nové kombinace účinných látek

Účinnost těchto inhibitorů proti druhé proteáze koronaviru zároveň otevírá příležitosti k vývoji zcela nových léků proti Covid-19. “Naše výsledky naznačují, že PLpro by mohl být důležitým výchozím bodem pro antivirové látky,” říká spoluautor Robert Krug z University of Texas v Austinu. Spolu s blokátory polymerázy, jako je Remdesivir, mohli ještě účinněji bojovat proti koronaviru.

Na rozdíl od remdesiviru, který se musí podávat intravenózně, lze tato léčiva podávat ve formě tablet – to usnadňuje a zlevňuje jejich použití v raných stádiích koronové infekce. Čtyři účinné látky HCV jsou již k dispozici v orální formě a již se vyvíjí inhibitor polymerázy, který funguje podobným způsobem jako Remdesivir. „Naším cílem je vyvinout kombinaci perorálních přípravků, které mohou ambulantní pacienti užívat, než budou muset jít do nemocnice,“ vysvětluje Krug. (Cell Reports, pre-proof; doi: 10.1016 / j.celrep.2021.109133)

Zdroj: Rensselaer Polytechnic Institute, The Mount Sinai Hospital, University of Texas at Austin

Odkazy: odka 1, odkaz 2


(Visited 351 times, 1 visits today)
Please follow and like us:

Fotograf, autor, administrátor a vlastník domény realitadne.cz Spolupracovník Raptor-TV.cz a Hej, Občané z.s. Profil na Facebooku www.michalhurby.eu Fotogalerie na Flickr | email:webmaster@michalhruby.eu

How to whitelist website on AdBlocker?

RSS
Follow by Email